Capegard 500 мг
ОПИСАНИЕ
Таблетки Capegard 500 мг содержат активный компонент капецитабин, который входит в состав производного дезоксицитидина и фторурацила, который состоит из анти-неопластической активности, антиметаболитической активности, участвующей в терапии рака толстой кишки; рак молочной железы и рак желудка.
Капецитабин классифицируется как ингибитор нуклеозидного метаболита, механизмом которого является лекарство, ингибирующее синтез нуклеиновых кислот.
Капецитабин химически классифицируется как фторпиримидин карбамат, относящийся к классу противоопухолевых агентов, известных как антиметаболит.
При раке молочной железы капецитабин используется в комбинации с доцетакселом.
ПОКАЗАНИЯ
Основное показание Capegard 500 мг:
Рак толстой кишки
Рак молочной железы
Рак желудка
В прямой кишке:
Capegard 500 мг также показан для лечения рака толстой кишки или прямой кишки, состояние которого ухудшилось или распространилось на другие части тела. Препарат препятствует распространению рака толстой кишки у людей после операции по удалению опухоли.
Для лечения рака молочной железы Capegard 500 мг следует использовать в сочетании с доцетакселом у пациентов с поздней стадией, которые устойчивы к химиотерапии, содержащей антрациклин.
Capegard 500 мг назначают пациентам, у которых возникает резистентность к паклитакселу и к химиотерапии антрациклином.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ферменты, участвующие в механизме пролекарства капецитабин, превращаются в 5-фторурацил in-vivo.
После конверсии 5-FU превращаются в 5-фтор-2'-дезоксиуридин-монофосфат и 5-фтор-уридин-трифосфат в нормальных и раковых клетках.
Это преобразование метаболитов вызывает повреждения раковых клеток двумя различными способами:
Сначала FdUMP и ко-фактор фолата, N-5-10 метилентетрагидрофолат, связываются с ферментом тимидилатсинтазой, что приводит к образованию ковалентно связанного тройного комплекса.
Это связывание заканчивается как ингибирование продукции тимидилата из 2'-дезоксиуридилата.
Этот тимидилат является важным посредником для тимидин трифосфата, необходимого для синтеза ДНК.
Наконец, недостаточность тимидина трифосфата приводит к обструкции деления клеток.
Во-вторых, в ядерные транскрипционные ферменты вводят ложно FUTP вместо трифосфата уридина, который возникает во время синтеза РНК, что приводит к метаболической ошибке и приводит к вмешательству в процессинг РНК и синтез белка.
ADME
Поглощение:
Легко впитывается. Скорость снижения и степень усвоения пищи. Пиковая концентрация в плазме составляет 1,5 часа.
Распределение:
Связывание с белками плазмы: <60%, в основном с альбумином.
Метаболизм:
капецитабин гидролизуется в печени до 5'-дезокси-5-фторцитидина (5'-DFCR), а затем до 5'-дезокси-5-фторуридина
(5'-DFUR), а затем в тканях организма в 5-фторурацил ферментом тимидинфосфорилазы.
Выведение:
Через мочу (96%, (<3% как неизмененный препарат) и лица (<3%). Период полувыведения составляет 0,75 часа.
Управление дозировкой
Таблетки Capegard следует вводить натощак, принимать в течение 30 минут после еды.
Режимы дозирования Capegard:
Предписанная доза таблеток Capegard - 1250 мг / м2, следует вводить перорально два раза в день в течение периода 2 недель с последующим недельным перерывом в 3 недели.
В комбинации с капепгардом и доцетакселом назначенная доза Capegard составляет 1250 мг / м2 в два раза в день, а доза доцетаксела составляет 75 мг / м2 в виде внутривенной инфузии в течение 1 часа каждые 3 недели.
Должна быть обеспечена премедикация, основываясь на маркировке доцетаксела, которую следует начинать до начала терапии доцетакселом для пациентов, получающих как капегард, так и доцетаксел.
Поддерживающая терапия для пациентов с раком толстой кишки Герцога, установленный срок лечения составляет 6 месяцев. Обычную дозу Capegard 1250 мг / м2 следует принимать внутрь в течение 2 недель, которая следует за недельным периодом отдыха, а продолжительность терапии должна продолжаться в течение 3-недельного цикла, так как общий цикл составляет 8 (24 недели).
В случае возникновения токсичности вследствие терапии Кепегардом лечение следует прервать или прекратить.
С другой стороны, следует предложить корректировку дозы для уменьшения неблагоприятного воздействия, связанного с токсичностью.
В любых препаратах, которые должны сочетаться с капегардом, должны потребоваться изменения дозы, такие как:
Фенитоин, производные кумарина в сочетании с таблетками капегарда, должен проходить коррекцию дозы.
В зависимости от степени токсичности пациентов следует соблюдать терапию: сначала пациенты, подозреваемые на токсичность II степени на момент 14-дневной терапии Кепегардом; лечение должно быть отложено.
Терапия должна быть прервана, пока оценка не изменится на I; затем следует продолжить терапию капегардом в той же дозе. Поддерживающая терапия должна быть обеспечена, если это возможно, в случае токсичности.
Токсичность II степени сохраняется при комбинированной терапии капегардом с доцетакселом; Прерывает терапию и токсичность снижается с 1-й степенью, затем продолжают лечение при 100% -ной первоначальной дозе Capegard.
При токсичности I степени: продолжайте прием дозы Capegard
Во втором классе:
1-е появление: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 100% дозой Capegard
2-й вид: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 75% -ной дозой Capegard
3-й вид: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 50% дозой Capegard.
4-е появление: прекратить лечение Capegard
В III классе:
1-й вид: отложить лечение до достижения I степени и продолжить терапию 75% -ной дозой Capegard.
2-й вид: отложить лечение до достижения I степени и продолжить терапию 50% дозой Capegard.
3-е появление: прекратить лечение.
В IV классе:
1-й вид: прекратить лечение или, если токсичность разрешилась до I степени, затем возобновить терапию 50% дозой Capegard.
Для пациентов с повреждениями печени:
Не следует корректировать дозировку.
Для пациентов с повреждениями почек:
При умеренном поражении почек доза Capegard снижается до 75% как при монотерапии, так и при комбинированной терапии с доцетакселом с использованием уравнения Кокрофта и Голта; 140 пациентов возраста x масса тела в кг использовали для анализа функции почек для получения значения клиренса креатинина.
Меры предосторожности
Кардиотоксичность: контролируйте сердечную токсичность, такую как инфаркт миокарда, ишемические состояния или любые другие проблемы с сердцем во время терапии капегардом 500 мг.
Синдром стопы: дозу Capegard 500 мг следует уменьшить, чтобы снизить токсичность.
Недостаточность дигидропиримидиндегидрогеназы: этому недостатку способствуют побочные реакции, связанные с 5-FU.
Печеночная недостаточность: пациентам с легким или умеренным повреждением печени вводят капегард 500 мг осторожно и следят за побочными эффектами.
Гематологические проблемы: регулярно проверяйте количество клеток крови до или после лечения
Эмбриональная токсичность для плода:
500 мг капегарда причиняет вред плоду, который может привести к смерти.
Беременность: капегард 500 мг противопоказан; вызывают канцерогенез, мутагенез и нарушения фертильности.
Диарея: антидиарейная терапия должна быть обеспечена.
Коагулопатия:
Во время совместного приема 500 мг Capegard с варфарином следует часто контролировать уровень антикоагулянтной реакции. Эта комбинация может вызвать сильное кровотечение, которое также приводит к смерти. При увеличении протромбинового времени и значений МНО может возникнуть кровотечение.
Это событие может появиться в течение нескольких дней, а также через несколько месяцев после начала терапии.
В некоторых случаях после прекращения терапии Capegard 500 мг, может возникнуть
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Стоматит, диарея, рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия, синдром кисти и стопы, алопеция, сыпь, эритема, усталость, гипертермия, астения, головокружение, головная боль, нарушения зрения, конъюнктивит, нейтропения, эпистаксис, повышенный уровень АЛАТ, повышение уровня кальция , анемия, снижение уровня тромбоцитов, слабость, отек, боль в груди
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ
Взаимодействие Capegard 500 мг с антикоагулянтом: измененная проблема коагуляции и кровотечение происходит для контроля этого неблагоприятного эффекта; часто контролировал протромбиновое время
Взаимодействие Capegard 500 мг с фенитоином: необходимо контролировать уровень фенитоина для снижения токсичности фенитоина
Взаимодействие лейковорина с капегардом 500 мг: концентрация 5-FU должна быть увеличена, а токсичность повышена лейковорином. Следовательно, приводит к смерти от диареи, энтероколита и обезвоживания у пожилых пациентов.
При одновременном использовании 500 мг планшетов Capegard с подложками CYP2C9: необходимо соблюдать осторожность
Взаимодействие пищевого препарата происходит в таблетках Capegard 500 мг, пища может мешать всасыванию Capegard 500 мг.
Снижение скорости и продолжительности всасывания капегарда происходит на 500 мг.
500 мг Capegard следует принимать в течение 30 минут после еды
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Реакция гиперчувствительности у пациентов может противопоказаться к компоненту, присутствующему в 500 мг Кепегарда.
Capegard 500 мг противопоказан пациенту с гиперчувствительностью к 5-ФУ
Пациентам, у которых недостаточно известного фермента, такого как дигидропиримидиндегидрогеназа, противопоказано принимать 500 мг Capegard.
Capegard 500 мг также противопоказан пациентам с тяжелым поражением почек с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Беременность категория: D
Capegard 500 мг не следует использовать в период беременности и кормления грудью
Безопасность и эффективность капецитабина не должны оцениваться для педиатрических больных.
Побочные эффекты следует периодически контролировать у пожилых пациентов.
МЕСТО ХРАНЕНИЯ
Контейнер для таблеток Capegard 500 мг следует хранить при температуре 25 ° C (77 ° F).
Защитите мультфильм от влаги, тепла и света.
Пропущенная доза
Если вы пропустили дозу, то запомните это до того, как следующая доза будет определена, или пропущенная доза может быть нарушена и следовать обычному графику дозирования.
Не принимайте двойную дозу одновременно.
Пока нет комментариев
Вы хотели бы оставить свой отзыв?