GEFTICIP 

ОПИСАНИЕ

Таблетка Gefticip имеет активный компонент под названием Gefitinib, используемый для рака легких, как немелкоклеточный рак легких. Гефитиниб является ингибитором EGFR, действует путем вмешательства в сигнальную трансдукцию рецептора эпидермального фактора роста в опухолевых клетках.
Гефитиниб активен только при раке с мутированным и гиперактивным EGFR. Гефитиниб классифицируется как первичный различающий ингибитор рецептора тирозинкиназного фактора эпидермального фактора роста.

GEFTICIP классифицируется как

Gefticip, включающий Gefitinib, подпадает под класс; Ингибитор тирозинкиназы Ингибитор EGFR Противоопухолевая активность

GEFTICIP ТАБЛЕТКИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Таблетки Gefticip используются при немелкоклеточном раке легких в качестве терапии первой линии, в которой раковые клетки имеют EGFR, подобные делециям экзона 19 или замещающим мутациям экзона 21.

GEFTICIP ТАБЛЕТКИ ОГРАНИЧЕНИЕ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

Безопасность и эффективность Gefitinib в метастатическом NSCLC, раковая клетка которого имеет изменение EGFR, кроме 19 делеций и мутаций замены 21 экзона, не была установлена.

GEFTICIP ТАБЛЕТКИ РАБОТАЕТ КАК

Опухолевые клетки утверждают рецепторы эпидермального фактора роста на своей клеточной поверхности, присутствующие как в активных, так и в раковых клетках. Эти рецепторы усложняются в продвижении роста и производства клеток. Некоторые рецепторы эпидермального фактора роста имеют возбуждающие мутации (изменения) в немелкоклеточных клетках рака легких, которые, как предполагается, стимулируют рост раковых клеток, ограничивают апоптоз, который может вызывать ангиогенные факторы и развивать процесс метастазирования. Gefticip enclace Gefitinib вызывает ошибочное запрещение тирозинкиназы и провоцирует аномалию EGFR, блокирует аутофосфорилирование остатков тирозина, сходных с рецептором, посредством ингибирования последующей передачи сигналов и блокирует EGFR-зависимое размножение.

ПРОЦЕСС ADME

ПОГЛОЩЕНИЯ
Пероральная биодоступность: 60%. Пиковая концентрация в плазме: от 3 до 7 часов.

РАСПРОСТРАНЕНИЕ
Объем распределения: 1400 л. Связанный с белками плазмы человека: 90%.

ОБМЕН
Gefticip метаболизируется в печени, используя CYP3A4. Метаболизм происходит путем биотрансформации; Метаболизм N-пропоксиморфолино группы. Возникает метоксизаместитель при деметилировании хиназолина. Галогенированная фенильная группа подвергается окислительному дефторированию. Активный метаболит гефитиниба: O десметил гефитиниба, CYP2D6.

ЛИКВИДАЦИЯ
Gefticip метаболизируется в печени и выводится с калом и мочой. Период полувыведения: 48 часов. Стабильное время концентрации в плазме: 10 дней. Фекалии: 86%; моча: менее 4%

Управление дозировкой

Рекомендуемая дозировка таблеток Gefticip составляет 250 мг, следует вводить перорально в виде разовой дозы. Пропущенная доза не должна приниматься в течение 12 часов после следующей дозы.

УПРАВЛЕНИЕ

Таблетки Gefticip вводятся перорально, принимая с или без пищи. Если пациенты не могут принимать таблетки через рот, они должны диспергировать таблетки в 4–8 унциях воды и хорошо перемешать, затем немедленно выпить жидкость или взять через желудочно-кишечный тракт.

РЕГУЛИРОВКА ДОЗИРОВКИ

Прекратите терапию Gefticip, если у пациентов есть любой из следующих эффектов, таких как; Повышение уровня ALT и AST; Тяжелые глазные расстройства, такие как кератит. Высокие кожные реакции. Острый подъем или обострение легочных симптомов, таких как кашель, лихорадка, одышка.

ТЕРАПИЯ ГЕФТИНАТ ДОЛЖНА БЫТЬ ПРЕКРАЩЕНА НАВСЕГДА; В СЛУЧАЕ

Желудочно-кишечная перфорация Интерстициальная болезнь легких Язвенный кератит Тяжелые поражения печени

СИЛЬНЫЕ ИНДУКТОРЫ CYP3A4

В сочетании с сильными индукторами CYP3A4, дозировка увеличивается до 500 мг; продолжить терапию Gefticip с 250 мг после прекращения сильных индукторов CYP3A4

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ ТАБЛЕТКИ GEFTICIP
Токсичность для печени Перфорация желудочно-кишечного тракта Тяжелая диарея Буллезные и эксполиативные кожные расстройства Глазные расстройства Интерстициальные заболевания легких

ОБЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Головная боль Диарея Усталость Дыхательная недостаточность возникает из-за пневмонии и легочной эмболии Воспаление слизистой оболочки, изъязвление языка, раздражение глаз, веко Зуд, отек Повышение АСТ, ALT Протеинурия Геморрагический цистит Кожный васкулит Тошнота Тошнота Рвота Причины кожных покровов Болезненные суставы Ногтевой синдром Боли Болезненные суставы Болезненные суставы Ногтевые суставы Болезненные суставы Ногтевые суставы Болезненные суставы Болезненные суставы Болезненные суставы Ногтевые суставы Болезненные суставы Нарушения зрения Болезненные суставы Нарушения зрения Болезненные суставы Нарушения зрения Болезненные суставы Нарушения зрения Болезненные суставы Нарушения зрения Болезненные суставы Нарушения зрения Болезненные суставы Нарушения зрения Кожные покровы Болезненные суставы Болезни кожи Ложные суставы Болезненные поражения кожи Болезненные суставы Болезни головные боли Диарея Усталость Усталость дыхательных путей возникает из-за пневмонии и легочной эмболии

ВНИМАНИЕ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Интерстициальная болезнь легких
Терапия Gefticip прекращена и немедленно исследует для ILD в любых пациентах, у которых есть острые респираторные проблемы.

ТОКСИЧНОСТЬ ПЕЧЕНИ
Пациенты, получающие терапию Gefticip, случайно повышают уровни AST и ALT и повышают уровни билирубина, что приводит к гепатотоксичности и, чтобы спастись от этого состояния, прекращают терапию.

Желудочно-кишечные перфорации
Прекратите терапию Gefitinib навсегда.

ПЕРСИСТЕНТНАЯ ДИАРЕЯ
Прекратить терапию гефитинибом

Глазные расстройства
Нарушения зрения, такие как эрозия роговицы, аберрантный рост ресниц могут возникнуть во время терапии Gefticip. Чтобы избежать этой проблемы, прекратите терапию Gefticip.

Кожные расстройства
Кожные заболевания, такие как синдром Стивенса Джонсона, эпидермальный некролиз и мультиформная эритема, формируются во время терапии. Терапия Gefticip следует приостановить или прекратить.

EMBRYO FETAL ТОКСИЧНОСТЬ
Гефитиниб наносит вред плоду, например, фетотоксичность и смерть новорожденного. Не рекомендуется данная терапия беременным женщинам и использование эффективных методов контрацепции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

Таблетка Gefticip в сочетании с сильными индукторами CYP3A4, такими как фенитоин, рифампицин или трициклический депрессант, может привести к снижению концентрации гефитиниба в плазме из-за увеличения метаболизма. Чтобы избежать этой проблемы, при одновременном приеме с этими лекарственными средствами дозу Gefticip увеличивают до 500 мг, сохраняя 250 мг в течение 7 дней после остановки индукторов CYP3A4. Совместное введение Gefticip с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол, вызывает повышение концентрации гефитиниба в плазме из-за снижения метаболизма.

Гефтинат в сочетании с желудочным регулятором вызывает истощение плазменной концентрации гефитиниба. Желудочные регуляторы, такие как ингибиторы протонной помпы, антагонист Н2-рецепторов или антациды. Таблетки Gefticip принимаются через 12 часов после последней дозы или 12 часов раньше для ингибиторов протонной помпы; Таблетки Gefticip принимаются через 6 часов после или ранее до дозы антагониста или антацидов Н2-рецепторов. Gefticip с варфарином приводит к кровотечению, чтобы избежать этой проблемы пациенты часто контролируются для изменения протромбинового времени.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Беременность D Gefticip наносит вред плоду, даже до смерти. Таблетки Gefticip не следует рекомендовать в период беременности; иногда это может привести к выкидышу. Грудное вскармливание не следует предлагать в период кормления грудью.

ПЕДИАТРИЧЕСКИЙ И ГЕРИАТРИЧЕСКИЙ

Безопасность и эффективность Gefitinib не была оценена в педиатрических больных и гериатрии в возрасте от 65 лет и выше.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ

Контейнер для таблеток Gefticip следует хранить при комнатной температуре при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F). Контейнер Gefticip следует хранить вдали от света, тепла и влаги.

Пропущенная доза

Таблетка Gefticip - химическое лекарство; он используется только под наблюдением медицинского онколога. Если пациент не принимает дозу гефитиниба, необходимо проконсультироваться с определенным медицинским консультантом и принять пропущенную дозу. В противном случае пропущенная доза не должна приниматься в течение 12 часов после следующей дозы. В этом состоянии пропустите пропущенную дозу и следуйте обычному графику.

Над дозировкой

Не существует какой-либо конкретной терапии, оцениваемой на предмет избыточной дозы гефитиниба. Если передозировка происходит у пациентов, получающих терапию, необходимо компенсировать адекватной поддерживающей терапии и исследовать признаки и симптомы токсичности из-за передозировки.