RIBASURE (Рибавирин)

В Каждой Твердой Желатиновой Капсуле Содержится:

Рибавирин USP .......... 200 мг

фармакологическая классификация:

Противовирусные препараты для системного применения, нуклеозиды и нуклеотиды, кроме. ингибиторы обратной транскриптазы, код ATC: J05AB04.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Механизм действия:

Рибавирин (RIBASURE) - это синтетический аналог нуклеозида, который показал в vitro активностью в отношении некоторых РНК-и ДНК-вирусов. Механизм, с помощью которого RIBASURE в сочетании с другими лекарственными средствами оказывает свое действие на ВГС, неизвестен.

Фармакодинамика:

Противовирусная активность в культуре клеток

Антивирусная активность рибавирина в реплике ВГС недостаточно понятна и не определена из-за клеточной токсичности рибавирина.

Устойчивость генотипов ВГС показывают значительные различия в их реакции на пегилированный рекомбинантный человеческий интерферон/рибавирин терапии. Генетические изменения, связанные с переменным ответом, не выявлены.

Перекрестная резистентность

Нет сообщал перекрестная резистентность между Пег - /не-пегилированных интерферонов и Рибавирина.

Фармакокинетика:

Поглощение

Рибавирин быстро всасывается после перорального введения однократной дозы (среднее значение Tmax= 1,5 часа), после чего происходит быстрое распределение и длительная фаза элиминации (однократная доза полураспада абсорбции, распределения и элиминации составляет 0,05, 3,73 и 79 часов соответственно). Поглощения с примерно 10 % радиоактивно меченой дозы выделяется с фекалиями. Однако абсолютная биодоступность составляет примерно 45-65%, что, как представляется, связано с метаболизмом первого прохода.

Распределение

Транспорт рибавирина в неплазменных отделениях наиболее широко изучен в красных клетках и был выявлен главным образом с помощью экваториального нуклеозидного транспортера эс-типа.

Биотрансформация

Рибавирин имеет два пути метаболизма: 1) обратимый путь фосфорилирования; 2) деградационный путь с участием дерибозилирования и амид гидролиза для получения триазола карбоксиацидного метаболита. Рибавирин и его триазол карбоксамид и триазол карбоксильные кислоты метаболиты также выводятся по почкам.

Ликвидация

При многократной дозировке рибавирин накапливается в плазме с шестикратным соотношением многократной дозы к однократной дозе AUC12hr.

Особые группы населения:

почечная дисфункция

Фармакокинетика рибавирина были оценены после приема однократной пероральной дозы (400 мг) и рибавирина для HCV-инфицированных пациентов с различной степенью почечной дисфункции.

Несколько доз фармакокинетика рибавирина не может быть точно предсказано у пациентов с почечной дисфункцией. Рибавирин эффективно не удаляется при гемодиализе.

Печеночная Дисфункция

Эффект печеночной дисфункции оценивали после однократной пероральной дозы рибавирина (600 мг).

пациенты пожилого возраста

Оценка фармакокинетики у пожилых пациентов не проводились.

Род

Клинически значимых фармакокинетических различий, отмеченных в однодозовом исследовании 18 мужчин и 18 женщин, не было.

Педиатрические пациенты

Фармакокинетика RIBASURE (доза-нормализованный) аналогичен в взрослых и педиатрических предметам.

ПРИЗНАКИ:

Хронический гепатит С (ХГС) RIBASURE (рибавирина) в сочетании с интерфероном Альфа-2B (пегилированным и nonpegylated) показан для лечения хронического гепатита С (ХГС) у больных в возрасте от 3 лет и старше с компенсированным заболеванием печени.

Данные по безопасности и эффективности не имеются для лечения более одного года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Комбинированная терапия RIBASURE противопоказана в:

Женщины, которые беременны. RIBASURE может нанести вред плода при ведении для беременной женщины. RIBASURE противопоказан женщин, которые являются или могут стать беременными. Если

Пациенты с аутоиммунным гепатитом.

Пациенты с гемоглобинопатиями (например, талассемия крупная, серп-целланемия)

Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин.

Сопутствующее применение рибазуры и диданозина противопоказано, поскольку повышается воздействие активного метаболита диданозина (дидоксиаденозина 5'-трифосфата). Фатальной печеночной недостаточности, а также периферической нейропатии, панкреатиту и симптоматической гиперлактатемии/лактоацидоза были зарегистрированы у пациентов, получающих диданозин в сочетании с рибавирином.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ:

Вдыхание Использование у пациентов, нуждающихся в механической вентиляции, должно осуществляться только врачами и сотрудниками, знакомыми с этим режимом введения и используемым вентилятором.

Противопоказано у беременных женщин и у мужчин-партнеров беременных женщин. Поручить пациентов, чтобы избежать беременности и использовать как минимум 2 надежных форм эффективной контрацепции во время терапии и в течение 6 месяцев после завершения лечения.

Мониторинг До начала терапии обследуйте женщин с детородным потенциалом беременности и получите базовые лабораторные и гематологические показатели.

Дети

Капсула / пероральный раствор Безопасность и эффективность не установлены при лечении RIBASURE или у детей младше 3 лет.

Пожилым людям управлять с осторожностью, отражающие большей частотой снижение печени, почек, или сердечной функции и сопутствующих заболеваний. Ингаляции рибавирина не показано для применения у взрослых.

Гиперчувствительность Тяжелые острые реакции гиперчувствительности наблюдаются редко.

Функции почек корректировать дозу и не использовать RIBASURE у пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин.

Гепатическая функционцияДисконтинуальная терапия у пациентов, у которых развивается печеночное разложение во время лечения.

Стоматология

Зубов и периодонта не поступало.

Гибель людей

Смерти во время или вскоре после лечения аэрозольных рибавирин не поступало.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Антацидный препарат

Одновременное применение рибавирина в капсулах с антациды, содержащие магния, алюминия, а также симетикон привело к 14% снижению средних рибавирин аук. Клиническое значение неизвестно.

Диданозин

Ламивудин, ставудин, зидовудин

Thiopurines (например, азатиоприн, меркаптопурин)

Варфарин

Плодородие, беременность и кормление грудью

Женщины детородного возраста/контрацепция у мужчин и женщин

Пациентка

RIBASURE не должны использоваться беременными женщинами. Необходимо проявлять крайнюю осторожность во избежание беременности у женщин.

Пациенты мужского пола и их партнерш

Необходимо проявлять крайнюю осторожность, чтобы избежать беременности у партнеров мужчин, принимающих RIBASURE. RIBASURE накапливается внутриклеточно и очищается от организма очень медленно. Неизвестно, будет ли RIBASURE, содержащийся в сперматозоиде, оказывать свое потенциальное тератогенное или генотоксическое воздействие на эмбрион/плод человека.

Беременность

Применение RIBASURE противопоказано во время беременности. RIBASURE было показано в доклинических исследованиях быть тератогенным и генотоксичным.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли RIBASURE в человеческом молоке.

Плодородие

Доклинические данные

- Плодородие: В исследованиях животных, RIBASURE произвело обратимое влияние на сперматогенез.

- Тератогенность: был продемонстрирован значительный тератогенный и/или эмбриоцидный потенциал для RIBASURE во всех видах животных, в которых были проведены адекватные исследования, в дозах до одной двадцатой рекомендуемой дозы для человека.

- Генотоксичность: RIBASURE индуцирует генотоксичность.

дозировка и направления для пользы:

RIBASURE капсулы должны быть введены устно каждый день в двух дозах (утром и вечером) с пищей.

Взрослые

Рекомендуемая доза и продолжительность RIBASURE зависят от веса пациента и от лекарственного препарата, который используется в сочетании.

В тех случаях, когда нет конкретной дозы рекомендация, следующие дозы следует использовать: вес пациента: < 75 кг =1000 мг и > 75 кг = 1200 мг.

Изменение дозы для побочных реакций

Изменение дозы для взрослых

Уменьшение дозы RIBASURE зависит от исходной позологии RIBASURE, которая зависит от лекарственного препарата, который используется в сочетании с RIBASURE.

специальные меры предосторожности для использования:

RIBASURE необходимо применять в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует несколько серьезных побочных реакций, связанных с RIBASURE. Они включают:

– Серьезные психические и центральной нервной системы (такие, как депрессия, суицидальные мысли, попытки самоубийства, агрессивное поведение и т. д.)

- ингибирование роста у детей и подростков, которое может быть необратимым у некоторых пациентов

– Повышение тиреотропного гормона (ТТГ) у детей и подростков

- Тяжелые нарушения зрения

– Зубов и периодонта.

Сердечнососудистый

Взрослые пациенты с историей застойной сердечной недостаточности, инфарктом миокарда и / или предыдущими или текущими аритмическими расстройствами должны внимательно следить

Тератогенный риск

До начала лечения с RIBASURE врач должен всесторонне информировать мужчин и женщин пациенты тератогенный риск RIBASURE, необходимость эффективной и непрерывной контрацепции, вероятность того, что методы контрацепции могут давать сбой и возможных последствиях беременности в случае ее возникновения во время или после лечения с RIBASURE.

Острая гиперчувствительность

Если острой реакции гиперчувствительности (например, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) разрабатывает, RIBASURE должно быть немедленно прекращено и соответствующие терапии возбуждено.

Функция печени

Любой пациент разрабатывает значительные нарушения функции печени во время лечения необходимо внимательно следить.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика RIBASURE изменяется у пациентов с почечной дисфункцией за счет уменьшения видимого клиренса у этих пациентов.

Потенциал усиления иммуносупрессии

Панцитопения и угнетение костного мозга были описаны в литературе, происходят в течение 3-7 недель после начала приема пегинтерферона и RIBASURE с азатиоприном.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ:

Получите непредвиденную медицинскую помощь если вы имеете любые из этих знаки аллергической реакции:, то крапивницы; затруднение дышая; запухание ваших стороны, губ, языка или горла.