Rolimus 10 мг

ОПИСАНИЕ

Rolimus 10 мг является производным рапамицина (сиролимуса) и действует аналогично рапамицину в качестве ингибитора mTOR (мишень рапамицина для млекопитающих).
Обычно он используется в качестве иммунодепрессанта для предотвращения отторжения трансплантатов органов.
Подобно другим ингибиторам mTOR эффект Эверолимуса действует исключительно на белок mTORC1, а не на белок mTORC2.

ПРЕДПИСЫВАЯ ИНФОРМАЦИЮ

Ролимус 10 мг таблетки в основном показаны для лечения почечной карциномы.
Rolimus 10 мг таблетки в основном показаны для лечения рака молочной железы.
Ролимус 10 мг таблетки в основном показаны для лечения рака мозга.
Rolimus 10 мг также используется при различных стадиях рака желудка, кишечника или поджелудочной железы.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эверолимус является ингибитором mTOR, суставы которого обладают высокой совместимостью с FK506-связывающим белком 12 благодаря продуцированию лекарственного комплекса, который ингибирует специфичность mTOR.
Это ингибирование снижает активность эффекторов вниз по течению, что может вызвать блокирование клеточного прогрессирования из G1 в S-фазу, впоследствии вызывает остановку роста клеток и апоптоз

Фармакокинетика

ПОГЛОЩЕНИЯ
Время высокой концентрации плазмы Everolimus составляет от 1 до 2 часов.
Эффект пищи с Rolimus 10 мг, что с тяжелой едой: Снижение системного воздействия Rolimus 5 мг 10 мг и высокой концентрации в плазме крови на 54%.

РАСПРОСТРАНЕНИЕ
Rolimus 10 мг белка плазмы человека связаны с диапазоном 74%.

ОБМЕН
Метаболизм Everolimus происходит в печени, которая является субстратом CYP3A4.
Метаболиты эверолимуса;
Три моногидроксилированных метаболита,
Два гидролитических кольца открыли продукты, и
Фосфатидилхолиновый конъюгат Эверолимуса.

ЭКСКРЕЦИЯ
Основной маршрут ликвидации;
5% в моче; исходное соединение было обнаружено в моче или кале.
Период полураспада Everolimus составляет около 30 часов

Управление дозировкой

При раке молочной железы, почечно-клеточном раке, раке поджелудочной железы, нейроэндокринном раке:
Предписанная доза составляет 10 мг, следует принимать как разовую дозу.
При мозговом или внутричерепном раке:
Предписанная доза Rolimus составляет 4,5 мг / м2 перорально в виде разовой дозы.
В педиатрии:
Обычная педиатрическая доза Rolimus в опухоли головного мозга или внутричерепной опухоли составляет 4,5 мг / м2, следует принимать внутрь в виде разовой дозы.
Rolimus таблетки следует вводить с или без пищи.

Меры предосторожности

Лимфомы:
Увеличение воздействия рака кожи, пациент может защитить от ультрафиолета
Серьезные инфекции:
Пациенты, получающие Rolimus 10 мг, имеют высокий риск заражения различными инфекциями, связанными с бактериями, вирусами и грибами.
Антимикробные агенты являются предпочтительными для подозреваемых пациентов.
Тромбоз печеночной артерии:
Пациентам, перенесшим пересадку печени, не следует рекомендовать применение препарата Ролимус 10 мг.
Нефротоксичность: почечная функция должна часто контролироваться; Следует соблюдать осторожность при использовании Rolimus 10 мг у пациентов с нарушениями функции почек.
Отек Квинке:
Это могло произойти у пациентов, получавших одновременно Rolimus 10 мг с ангиотензинпревращающими ферментами агентами
Гиперлипидемия:
Пациент, получающий Rolimus 10 мг с гиполипидемическими препаратами, вызывает увеличение концентрации этих препаратов в плазме, вызывает гиперлипидемию.
Интерстициальная болезнь легких:
Произошло в Rolimus 10 мг терапии
Взаимодействовать с виноградным соком:
Вызывает повышение уровня эверолимуса в крови; избегать этих сопутствующих факторов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• реакции гиперчувствительности
• лимфомы и другие злокачественные новообразования
• серьезные инфекции
• Тромбоз почечного трансплантата
• Тромбоз печеночной артерии
• Нефротоксины
• гиперлипемия
• Отек Квинке
• Интерстициальная болезнь легких
• Тромбоцитопения
• мужское бесплодие
• Протеинурия
• Новое начало диабета.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

• Взаимодействие Rolimus 10 мг с сильным ингибитором CYP3A4, или P-gp, приводит к уменьшению оттока Эверолимуса и увеличению концентрации Эверолимуса в плазме.
• Сочетание Rolimus 10 мг с верапамилом приводит к увеличению концентрации эверолимуса в плазме.
• Сочетание Rolimus 10 мг с аторвастатином или правастатином вызывает рабдомиолиз из-за увеличения концентрации липидоснижающих агентов.
• Rolimus 10 мг в сочетании с сильными индукторами CYP3A4, вызывает увеличение воздействия Everolimus.
• Одновременный прием Rolimus 10 мг с циклоспорином часто вызывает повышение уровня AUC Everolimus.
• Таблетка Rolimus 10 мг при взаимодействии с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 вызывает повышение концентрации в плазме и AUC эверолимуса.
• Одновременный прием с эритромицином вызывает увеличение AUC эверолимуса.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Некоторая анафилактическая реакция возникает, если пациентам противопоказаны компоненты, содержащиеся в таблетках Rolimus 10 мг.

БЕРЕМЕННОСТЬ

Беременность категории C Rolimus 10 мг необходим только пациентам, поскольку знание о пользе для матери превышает риск для плода.

ЛАКТАЦИЯ

Грудное вскармливание не следует предлагать

МЕСТО ХРАНЕНИЯ

Rolimus 10 мг таблетка должна храниться при 25 ° C
Держите планшет от влаги, тепла и света
Обойтись только в оригинальной упаковке.

Пропущенная доза

Если пациент не принял однократную дозу, пациент должен проконсультироваться с врачом и следовать инструкциям, данным им. Или следует избегать пропущенной дозы и соблюдать график регулярного дозирования.

Передозировка

Передозировка Эверолимуса встречается редко, в случае передозировки пациенту необходимо обеспечить поддерживающие меры. Следует контролировать острую токсичность Everolimus над дозировкой.