Evergraf 0.25 мг

ОПИСАНИЕ

Evergraf 0.25 мг является производным рапамицина (сиролимуса) и действует аналогично рапамицину в качестве ингибитора mTOR (мишень рапамицина для млекопитающих).
Обычно он используется в качестве иммунодепрессанта для предотвращения отторжения трансплантатов органов.
Подобно другим ингибиторам mTOR эффект Эверолимуса действует исключительно на белок mTORC1, а не на белок mTORC2.

ПРЕДПИСЫВАЯ ИНФОРМАЦИЮ

Evergraf 0.25 мг таблетки в основном показаны для лечения рака почки.
Таблетки Evergraf 0.25 мг в основном показаны для лечения рака молочной железы.
Таблетки Evergraf 0.25 мг в основном показаны для лечения рака мозга.
Evergraf 0.25 мг также используется при различных стадиях рака желудка, кишечника или поджелудочной железы.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эверолимус является ингибитором mTOR, суставы которого обладают высокой совместимостью с FK506-связывающим белком 12 благодаря продуцированию лекарственного комплекса, который ингибирует специфичность mTOR.
Это ингибирование снижает активность эффекторов вниз по течению, что может вызвать блокирование клеточного прогрессирования из G1 в S-фазу, впоследствии вызывает остановку роста клеток и апоптоз.

Фармакокинетика

ПОГЛОЩЕНИЯ
Время высокой концентрации Everolimus в плазме составляет от 1 до 2 часов. Эффект пищи с Evergraf 0.25 мг, с тяжелой едой: снижение системного воздействия Evergraf на 0.5 мг и высокая концентрация в плазме крови на 54%.

РАСПРОСТРАНЕНИЕ
Evergraf 0.25 мг белка плазмы человека, связанный с диапазоном 74%.

ОБМЕН
Метаболизм Everolimus происходит в печени, которая является субстратом CYP3A4.
Метаболиты эверолимуса;
Три моногидроксилированных метаболита
Два гидролитических кольца раскрытых продуктов
Фосфатидилхолиновый конъюгат Эверолимуса.

ЭКСКРЕЦИЯ
Основной маршрут ликвидации;
5% в моче; исходное соединение было обнаружено в моче или кале.
Период полураспада Everolimus составляет около 30 часов

Управление дозировкой

При раке молочной железы, почечно-клеточном раке, раке поджелудочной железы, нейроэндокринном раке:
Предписанная доза составляет 10 мг, следует принимать как разовую дозу.
При мозговом или внутричерепном раке:
Предписанная доза Evergraf составляет 4,5 мг / м2 перорально в виде разовой дозы.
В педиатрии:
Обычная педиатрическая доза Evergraf при опухоли головного мозга или внутричерепной опухоли составляет 4,5 мг / м2, следует принимать внутрь однократно.
Таблетки Evergraf следует вводить с пищей или без.

Меры предосторожности

Лимфомы:
Увеличение воздействия рака кожи, пациент может защитить от ультрафиолета
Серьезные инфекции:
Пациенты, получающие Evergraf 0.25 мг, имеют высокий риск заражения различными инфекциями, связанными с бактериями, вирусами и грибками. Антимикробные агенты являются предпочтительными для подозреваемых пациентов.
Тромбоз печеночной артерии:
Пациентам с трансплантацией печени не следует рекомендовать терапию Evergraf 0.25 мг.
Нефротоксины:
Почечная функция должна часто контролироваться; Следует соблюдать осторожность при использовании Evergraf 0.25 мг у пациентов с нарушениями функции почек.
Отек Квинке:
Это могло произойти у пациентов, получавших одновременно Evergraf 0.25 мг с ангиотензинпревращающими ферментами агентами
Гиперлипидемия:
Пациент, получающий Evergraf 0.25 мг с гиполипидемическими препаратами, вызывает повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызывает гиперлипидемию
Интерстициальная болезнь легких: возникла при лечении Evergraf по 0.5 мг
Взаимодействовать с виноградным соком:
Вызывает повышение уровня эверолимуса в крови; избегать этих сопутствующих факторов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• реакции гиперчувствительности
• лимфомы и другие злокачественные новообразования
• серьезные инфекции
• Тромбоз почечного трансплантата
• Тромбоз печеночной артерии
• Нефротоксины
• гиперлипемия
• Отек Квинке
• Интерстициальная болезнь легких
• Тромбоцитопения
• мужское бесплодие
• Протеинурия
• Новое начало диабета.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

• Взаимодействие Evergraf 0.25 мг с сильным ингибитором CYP3A4, или P-gp, приводит к уменьшению оттока Эверолимуса и увеличению концентрации Эверолимуса в плазме.
• Сочетание Evergraf 0.25 мг с верапамилом приводит к увеличению концентрации эверолимуса в плазме.
• Комбинация Evergraf 0.25 мг с аторвастатином или правастатином вызывает рабдомиолиз из-за увеличения концентрации липидоснижающих агентов.
• Evergraf 0.25 мг в комбинации с сильными индукторами CYP3A4, вызывает увеличение воздействия Everolimus
, • Одновременный прием 0.5 мг Evergraf с циклоспорином вызывает частое повышение уровня AUC эверолимуса.
• Таблетка Evergraf 0.25 мг при взаимодействии с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 вызывает повышение концентрации в плазме и AUC эверолимуса.
• Одновременный прием с эритромицином вызывает увеличение AUC эверолимуса.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Некоторая анафилактическая реакция возникает, если пациентам противопоказаны компоненты, присутствующие в таблетках Evergraf 0.25 мг.

БЕРЕМЕННОСТЬ

Беременность категории C Evergraf 0.25 мг необходим только пациентам, поскольку знание о пользе для матери превышает риск для плода.

ЛАКТАЦИЯ

Грудное вскармливание не следует предлагать

МЕСТО ХРАНЕНИЯ

Evergraf 0.25 мг таблетки следует хранить при 25 ° C
Держите планшет от влаги, тепла и света
Обойтись только в оригинальной упаковке.

Пропущенная доза

Если пациент не принял однократную дозу, пациент должен проконсультироваться с врачом и следовать инструкциям, данным им. Или следует избегать пропущенной дозы и соблюдать график регулярного дозирования.

Передозировка

Передозировка Эверолимуса встречается редко, в случае передозировки пациенту необходимо обеспечить поддерживающие меры. Следует контролировать острую токсичность Everolimus над дозировкой.