Леналидомид назначается в капсулах для приема внутрь, обычно курсом 21 день, затем следует 7-ми дневный перерыв. Таким образом, формируется 28-ми дневный лечебный цикл. Назначение и длительность лечения определяется врачом. Оптимальная доза, длительность лечения во многом зависит от клинической картины заболевания, а также от индивидуальных особенностей пациента. Однако, для сравнения, в ведущих клинических исследованиях была использована доза препарата в 25 мг ежедневно, в течение 21 дня, перерыв – 7 дней. Пациенты проходили курс лечения до тех пор, пока не начиналось прогрессирование миеломы. 2,3 Лечение миеломы в большинстве случаев становится более эффективным, если используются два или более препарата с разными, но синергичными (усиливающими друг друга), механизмами действия. В лечении миеломы, Леналидомид применяется в комбинации со стероидным гормоном дексаметазоном. Если лечение неэффективно, возможно, необходимо увеличить дозу или ввести в схему еще один препарат. При достижении максимального эффекта, доза препаратов может быть снижена. Если заболевание прогрессирует, несмотря на увеличение дозировок или введение дополнительных препаратов, то врач, как правило, меняет терапию и переходит на альтернативные схемы лечения.
Показания
— в комбинации с дексаметазоном для лечения больных с множественной миеломой, которые получили, по крайней мере, одну линию терапии.
Режим дозирования
Леналидомид предназначен только для приема внутрь.
Капсулы Леналидомида нельзя разламывать или разжевывать. Рекомендуется принимать препарат каждый день в одно и то же время до или после приема пищи, запивая водой.
Рекомендуемая начальная доза Леналидомида составляет 25 мг 1 раз/сут в 1-21 день повторных 28-дневных циклов.
Дексаметазон в дозе 40 мг назначают 1 раз/сут в 1-4, 9-12 и 17-20 дни каждого 28-дневного цикла в ходе первых 4 циклов терапии, а затем - по 40 мг 1 раз/сут в 1-4 дни каждого последующего 28-дневного цикла.
Модификация дозы должна производиться на основании клинических и лабораторных данных. Врачу следует внимательно подбирать дозу дексаметазона, принимая во внимание состояние пациента и стадию заболевания.
Лечение леналидомидом не должно быть начато, если абсолютное количество нейтрофилов < 1.0×109/л, и/или количество тромбоцитов < 75×109/л или, в зависимости от инфильтрации костного мозга плазматическими клетками, количество тромбоцитов < 30×109/л.
Передозировка
Специального плана действий при передозировке леналидомида у пациентов с множественной миеломой в настоящее время не выработано, несмотря на то, что в исследованиях по определению диапазона доз часть пациентов получала дозы до 150 мг, а в исследованиях воздействия однократной дозы - до 400 мг препарата. Токсические проявления, лимитировавшие величину дозы в этих исследованиях, были исключительно гематологическими.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия. Купить Леналидомид
Лекарственное взаимодействие
Эритропоэтические средства, а также другие средства, которые могут повышать риск тромбоза, например, препараты для гормонозаместительной терапии, следует применять с осторожностью у пациентов с множественной миеломой, принимающих леналидомид в комбинации с дексаметазоном.
Взаимное влияние на метаболизм леналидомида и других препаратов маловероятно в связи с тем, что леналидомид не метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450.
Дигоксин
Одновременное назначение леналидомида с дигоксином сопровождается увеличением плазменной концентрации дигоксина (Cmax дигоксина составляла 114%, a AUC0-∞ 108%). Таким образом, на фоне лечения леналидомидом рекомендуется мониторировать концентрацию дигоксина.
Пероральные контрацептивы
Дексаметазон, который является обязательным компонентом лечебной схемы с Ревлимидом, может уменьшать эффективность пероральных контрацептивов. Для эффективного предупреждения беременности необходимо использовать средства, указанные в Программе предохранения от беременности.
Варфарин
Не отмечено взаимного влияния на фармакокинетические параметры леналидомида и варфарина. Учитывая использование в комплексе с леналидомидом дексаметазона, нельзя исключить влияние последнего на эффекты варфарина. Таким образом, на фоне комбинированной терапии леналидомидом и дексаметазоном рекомендуется тщательный контроль концентрации варфарина.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Купить Ревлимид (Revlimid)
Женщинам репродуктивного возраста в период лечения препаратом Ревлимид следует использовать эффективные методы контрацепции. Применение леналидомида должно быть прекращено, если у женщины диагностирована беременность.
Неизвестно, проникает ли леналидомид в грудное молоко. В связи с этим, в период лечения леналидомидом грудное вскармливание должно быть прекращено.
Побочные действия
У пациентов, получающих Ревлимид/дексаметазон, наиболее часто встречались следующие побочные реакции: нейтропения (39.4%), мышечная слабость (27.2%), астения (17.6%), запоры (23.5%), мышечные судороги (20.1%), тромбоцитопения (18.4%), анемия (17%), диарея (14.2%), сыпь (10.2%).
Наиболее тяжелые побочные реакции: венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии), нейтропения 4 степени тяжести. Купить Lenalid 25 (Леналидомид, Ревлимид ) прямая доставка из Индии
Lenalid 5 — это противоопухолевый иммуномодулятор, который входит в список важнейших жизненно необходимых лекарственных средств. Является одним из самых дорогостоящих препаратов для борьбы с множественной миеломой. Имеет ряд противопоказаний, может оказывать серьезное побочное действие. Все это приводит к необходимости проведения терапии только по назначению врача и под его непосредственным наблюдением. В данной статье описаны главные характеристики и свойства препарата, а также некоторые дополнительные данные для ознакомления пациентов. Информация не является руководством к самолечению!
Описание и предназначение Lenalid 25 Lenalidomide
Развитие фармакологии, проведение постоянных исследований, внедрение новых технологий позволяет разрабатывать формулы лекарственных средств, которые способны излечивать или сдерживать ранее считавшиеся неизлечимыми заболевания. Так, на рынке фармацевтики появился препарат Lenalid 25. Аналоги — Ревлимида, Метибластан.
Основные сведения о данном препарате:
- Название — Lenalid 25.
- Действующее вещество — Леналидомид.
- Форма выпуска — капсулы.
- Состав упаковки — 30 капсул.
- Дозировка действующего вещества в одной капсуле — 5 мг.
- Производитель лекарственного препарата — Natco Pharma LTD, Индия.
- Условия отпуска в аптеках — по рецепту.
- Способ применения — монотерапия, комбинированная терапия.
Показания к применению Lenalid 25 Lenalidomide:
- Множественная миелома, являющаяся злокачественным заболеванием крови. Начало болезни — это всего одна мутировавшая клетка, которая быстро делится, создавая группу аномальных клеток, имеющих одинаковый дефект. Течение заболевания характеризуется бесконтрольным делением плазматических клеток и последующим их накоплением в костном мозге. Результат развития болезни — сгущение крови, поражение костей, общее ослабление организма.
- Анемия у пациентов, зависимых от гемотрансфузий, вызванная миелодиспластическим синдромом при хромосомных перестройках и сопутствующей потери части хромосомы. Анемия характеризуется недостатком красных кровяных клеток.
- Мантийноклеточная лимфома — уникальный подвид неходжкинской лимфомы.
- При трансплантации костного мозга применяется в качестве поддерживающей терапии.
Основные действия Леналидомида — противоопухолевое, антиангиогенное, иммуномодулирующее. Леналид нельзя назвать химиотерапевтическим препаратом, он относится к группе лекарственных средств, оказывающих направленное молекулярное действие.
Полное выздоровление препарат не гарантирует, однако он способен увеличить частоту наступления ремиссии заболевания, а также ускорять темпы ее наступления. В комбинации с другими средствами Леналидомид повышает общую выживаемость, снижая темпы прогрессирования миеломы.
Такие данные получены в результате многочисленных исследований, проведенных разными группами ученых, за основу которых бралось сравнение влияния комбинаций плацебо с Дексаметазоном и Ленаидомида с Дексаметазоном на пациентов с рефрактерной или рецидивирующей множественной миеломой.
Купить Леналидомид можно в некоторых интернет-аптеках, которые имеют непосредственную связь с производителем. Но более верным способом приобрести оригинальное лекарство является покупка непосредственно в стране производителя. Цена препарата составляет около 275 долларов, что эквивалентно 17000 рублей.
Состав Lenalid 25 Lenalidomide и характеристика компонентов
Лекарственный препарат Lenalid 25 имеет оптимальное содержание активного и вспомогательных веществ. Точная дозировка обеспечивает высокое качество лечения с минимальными побочными эффектами.
Основными компонентами Lenalid 25 Lenalidomide являются следующие:
- Леналидомид. Действующее вещество. На основе его действия строится вся схема терапии множественной миеломы.
- Кроскармеллоза натрия. Это вещество способствует более быстрому растворению лекарственной формы при попадании в желудок.
- Магния стеарат. Используется для создания однородной массы с разных ингредиентов.
- Лактоза. Добавляется для наполнения лекарственной формы и связывания отдельных компонентов.
- Микрокристаллическая целлюлоза. Этот компонент является наполнителем лекарственного препарата.
- Желатин, диоксид титана, индигокармин (краситель). Это компоненты оболочки капсулы.
Такой состав Lenalid 25 Lenalidomide позволяет лекарственному средству иметь высокую биодоступность, т.е. попадание к месту назначения максимального количества действующего вещества.
Лечебные свойства препарата Леналид 25 Леналидомид
Все полезные свойства лекарственного средства объясняются характером воздействия действующего вещества — Леналидомида.
Среди функций Lenalid 25 выделяются следующие:
- Увеличение продукции интерлейкина-10, который является противовоспалительным цитокином. Известно, что эта группа цитокинов — противовоспалительные — обеспечивает ограничение развития воспаления.
- Леналидомид борется с недостатком гемоглобина. Механизм действия связан с подавлением интерлейкином-10 секреции цитокинов, относящихся к провоспалительной группе. Известно, что цитокины этой группы призваны обеспечивать мобилизацию воспалительного ответа. В результате деятельности провоспалительных цитокинов подавляется высвобождение железа, разрастание эритроидного ростка и угнетается выработка эритропоэтина в почках, в результате чего проявляется анемия.
- Обеспечение антипаразитарной защиты и общей аллергической реактивности организма, что позволяет ему противостоять внешнему воздействию.
- Повышение активности Т-лимфоцитов, которые оказывают противоопухолевое действие. Данная функция обеспечивает цитотоксичность — способность разрушать быстро делящиеся клетки, к которым, в частности, относятся клетки опухоли. Это свойство также является причиной некоторых побочных действий, описанных в инструкции Lenalid 5 Lenalidomide.
- Блокирование роста опухолевых клеток, которые имеют дефект 5-й хромосомы.
- Блокирование формирования новых мутировавших клеток и кровеносной системы вокруг опухоли.
По своей сути Леналидомид оказывает влияние на иммунную систему, помогает ей производить нормальные клетки крови, уничтожая атипичные, находящиеся в костном мозге. Свойства Lenalid 5 Lenalidomide нужно использовать с точным расчетом соотношения риска и возможной пользы, ведь этот препарат имеет некоторые противопоказания, а также может вызывать нежелательные последствия.
Противопоказания к применению Lenalid 5 Lenalidomide
Высокая биологическая активность Леналидомида предусматривает ряд противопоказаний к применению лекарственных средств, содержащих это вещество.
Основные противопоказания Lenalid 25 Lenalidomide:
- Период вынашивания плода и грудного вскармливания. Запрет на прием Леналидомида беременными и кормящими матерями связан с опасностью проникновения действующего вещества в плод и грудное молоко соответственно. Данный препарат является аналогом лекарственного средства под названием «Талидомид», который известен как медикамент, нарушающий развитие плода. Несколько лет назад он был отозван с производства, т.к. у женщин, принимавших его, родились дети с мутацией конечностей и нарушениями работы внутренних органов.
- Наличие непереносимости любого из компонентов препарата, которая выражается в нежелательных реакциях организма.
- Наличие непереносимости лактозы, недостаток лактазы в организме, нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
- Возраст до 18 лет. Данные о безопасности и эффективности отсутствуют.
- Детородный возраст. Влияние препарата на организм человека обусловливает необходимость применения надежных методов контрацепции во время терапии как пациентом, так и его половым партнером.
Побочные эффекты препаратов с Леналидомидом
Леналидомид имеет широкий список возможных побочных эффектов, которые могут проявляться в разных системах организма с различной частотой. Возникновение того или иного действия зависит от особенностей организма.
Комбинированная терапия Леналидомида с Дексаметазоном может приводить к следующим последствиям: 39% — нейропения, 27% — мышечная слабость, 23% — запор, 20% — мышечные судороги, 18% — тромбоцитопения, 17% — астения, анемия, 14% — диарея, 10% — сыпь. Наибольшей степенью тяжести характеризуется возникновение нейтропении, венозной тромбоэмболии.
Рассмотрим более подробно наиболее часто встречающиеся нежелательные последствия использования препарата, описанные в инструкции по применению Леналидомида:
- Система кроветворения. Очень часто проявляется нейтропения (снижение уровня нейтрофильных лейкцитов, как следствие — уменьшение сопротивляемости организма инфекциям), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов, что приводит к риску кровотечений, снижению свертываемости крови), анемия (малокровие). Менее часто появляется лейкопения (понижение количества лейкоцитов), лимфопения (снижение количества лимфоцитов). Нечастые негативные проявления действия препарата — гемолиз (разрушение эритроцитов), лейкоцитоз (избыток белых кровяных телец), лимфоаденопатия (увеличение лимфоузлов) и др.
- Слизистые оболочки. Нежелательные последствия возможны при наличии гиперчувствительности. Выражаются в возникновении множественной эритемы, характеризующейся появлением пузырей на слизистых оболочках.
- Сердечно-сосудистая система. Часто возникает фибрилляция предсердий (быстрый сердечный ритм), тромбоз глубоких вен (образование сгустков крови, которое может приводить к тромбоэмболии легочной артерии), снижение или чрезмерное повышение артериального давления, приливы крови к лицу, нарушение кровоснабжения мозга, следствием которого может оказаться обморок. Наименее частыми являются застойная сердечная недостаточность, различные нарушения сердечного ритма и др.
- Костно-мышечная система. Очень часто возникают мышечные судороги (непроизвольные сокращения мышц, характеризующиеся резкой болью). Менее часто — нарушение обмена веществ в мышечной ткани, мышечная, суставная, костная боль. Редкие проявления — атрофия мышц, спазмы в мышцах, деформации мелких костей и др.
- Нервная система. Довольно часто могут возникать гипестезия (онемение отдельных частей тела и потеря чувствительности кожных покровов) и тремор (непроизвольное дрожание ног, рук), инсульт, нарушение в восприятии вкуса, головная боль, сонливость, ухудшение памяти. Средней частотой возникновения характеризуются внутричерепное кровотечение, тромботический инсульт, нейротоксичность, нейропатия, нарушение равновесия и концентрации внимания и др.
- Кожные покровы. Самым частым побочным эффектом является появление кожной сыпи, менее часто возникает зуд кожных покровов.
- Дыхательная система. Даже при легкой физической нагрузке или без нее может возникать одышка. В некоторых случаях появляется кашель, охриплость голоса, некоторые заболевания (бронхит, фарингит, бронхиальная астма, ларингит и др.), заложенность носа.
- Иммунитет. Из-за возможного снижения иммунитета появляется риск развития пневмонии. Иногда развиваются инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей. Часто возникает синусит, развиваются грибковые поражения, кандидоз. Редко — менингит, бронхопневмония, отит, бурсит, рожа, простатит, фурункулез и др.
- Органы чувств. Перечислим возможные побочные эффекты в порядке убывания частоты появления: нечеткость зрительного восприятия, повышенное слезоотделение, головокружение, катаракта (помутнение хрусталика глаза), снижение слуха, боль, зуд, звон в ушах, слепота, отек век, покраснение, зуд, воспаление глаз.
- Общие реакции организма. Астения (слабость) — частый спутник пациента, принимающего терапию с Леналидомидом. Также часто проявляется изменение массы тела в сторону уменьшения. Имеет место и анорексия, нарушение водного обмена.
- Психика. К побочному действию на психику относят бессонницу, галлюцинации, развитие депрессивного состояния, нервозности и агрессивного поведения. Нечастые проявления — бред, психоз, яркие сновидения, апатия, тревога, панические атаки, снижение либидо.
- Эндокринная система. Средней частотой характеризуется появление синдрома Кушинга (патологическое состояние, возникающее под влиянием избыточного количества гормонов). Редко развивается надпочечниковая недостаточность, гирсутизм (избыточный рост жестких темных волос по мужскому типу у женщин), гипотериоз (недостаток гормонов щитовидной железы).
- Пищеварительная система. Обозначим в порядке убывания: запор, тошнота, диарея, рвота, боль в кишечнике, гастрит, метеоризм, кровотечения, колит, гатроэнтерит, эзофагит, стоматит, онемение слизистой рта, геморрой и др.
- Мочеполовая система. Эректильная дисфункция, боль в сосках, гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), почечная недостаточность. Реже возникает учащенное мочеиспускание, цистит, задержка мочи, недержание мочи и др.
Инструкция по применению Lenalid 25 Lenalidomide
Условия приема препарата:
- Прием осуществляется перорально. При этом капсулу помещают целой в ротовую полость и запивают чистой водой.
- Принимать капсулы можно как до, так и после приема пищи.
- Время приема должно быть одинаковым в течение всего курса лечения, чтобы промежутки между приемами были равными.
- Использование препарата совершается циклично. Один цикл составляет 28 дней.
- Прием лекарственного средства осуществляется 1 раз в сутки с 1 по 21 дни цикла.
- Начальная доза — 25 мг.
- Если прием одной дозы был пропущен, и прошло не более 12 часов, то необходимо восполнить лекарство. Если же прошло более 12 часов, то не нужно принимать пропущенную капсулу.
Сопутствующая терапия:
- Препарат сопутствующего лечения — Дексаметазон.
- Дозировка Дексаметазона — 40 мг в сутки однократно.
- Прием препарата осуществляется периодически, а именно — с 1 по 4, с 9 по 12 и с 17 по 20 дни каждого цикла терапии.
- Начиная с 5 цикла терапии, частота приема Дексаметазона уменьшается. Таким образом, его необходимо принимать по 40 мг однократно в течение суток с 1 по 4 день цикла.
При возникновении индивидуальной непереносимости и тяжелых побочных эффектов врач может отменить прием препарата. Коррекция дозы производится по показаниям общего состояния здоровья и на основании лабораторных исследований.
Возникновение побочных эффектов легкой и средней степени тяжести регулируется симптоматическим лечением и поддерживающей терапией.
Лечащий врач должен постоянно контролировать состояние здоровья пациента и учитывать все особенности его организма, чтобы избежать опасных для жизни последствий, учитывать возможные реакции при взаимодействии Lenalidomide с другими лекарственными средствами, которые принимает пациент.
Пока нет комментариев
Вы хотели бы оставить свой отзыв?