Rolimus 5 (Эверолимус)

Rolimus 5 мг

ОПИСАНИЕ

Rolimus 5 мг является производным рапамицина (сиролимуса) и действует аналогично рапамицину в качестве ингибитора mTOR (мишень рапамицина для млекопитающих).
Обычно он используется в качестве иммунодепрессанта для предотвращения отторжения трансплантатов органов.
Подобно другим ингибиторам mTOR эффект Эверолимуса действует исключительно на белок mTORC1, а не на белок mTORC2.

ПРЕДПИСЫВАЯ ИНФОРМАЦИЮ

Rolimus 5 мг таблетки в основном показаны для лечения рака почки.
Таблетки Rolimus 5 мг в основном показаны для лечения рака молочной железы.
Ролимус 5 мг таблетки в основном показаны для лечения рака мозга.
Rolimus 5 мг также используется при различных стадиях рака желудка, кишечника или поджелудочной железы.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эверолимус является ингибитором mTOR, суставы которого обладают высокой совместимостью с FK506-связывающим белком 12 благодаря продуцированию лекарственного комплекса, который ингибирует специфичность mTOR.
Это ингибирование снижает активность эффекторов вниз по течению, что может вызвать блокирование клеточного прогрессирования из G1 в S-фазу, впоследствии вызывает остановку роста клеток и апоптоз

Фармакокинетика

ПОГЛОЩЕНИЯ
Время высокой концентрации плазмы Everolimus составляет от 1 до 2 часов.
Эффект пищи с Rolimus 5 мг, что с тяжелой едой: Снижение системного воздействия Rolimus 5 мг 10 мг и высокой концентрации в плазме крови на 54%.

РАСПРОСТРАНЕНИЕ
Rolimus 5 мг белка плазмы человека связаны с диапазоном 74%.

ОБМЕН
Метаболизм Everolimus происходит в печени, которая является субстратом CYP3A4.
Метаболиты эверолимуса;
Три моногидроксилированных метаболита,
Два гидролитических кольца открыли продукты, и
Фосфатидилхолиновый конъюгат Эверолимуса.

ЭКСКРЕЦИЯ
Основной маршрут ликвидации;
5% в моче; исходное соединение было обнаружено в моче или кале.
Период полураспада Everolimus составляет около 30 часов

Управление дозировкой

При раке молочной железы, почечно-клеточном раке, раке поджелудочной железы, нейроэндокринном раке:
Предписанная доза составляет 10 мг, следует принимать как разовую дозу.
При мозговом или внутричерепном раке:
Предписанная доза Rolimus составляет 4,5 мг / м2 перорально в виде разовой дозы.
В педиатрии:
Обычная педиатрическая доза Rolimus в опухоли головного мозга или внутричерепной опухоли составляет 4,5 мг / м2, следует принимать внутрь в виде разовой дозы.
Rolimus таблетки следует вводить с или без пищи.

Меры предосторожности

Лимфомы:
Увеличение воздействия рака кожи, пациент может защитить от ультрафиолета
Серьезные инфекции:
Пациенты, получающие Rolimus 5 мг, имеют высокий риск заражения различными инфекциями, связанными с бактериями, вирусами и грибами.
Антимикробные агенты являются предпочтительными для подозреваемых пациентов.
Тромбоз печеночной артерии:
Пациентам с трансплантацией печени не следует рекомендовать терапию Rolimus 5 мг.
Нефротоксичность: почечная функция должна часто контролироваться; Следует соблюдать осторожность при использовании Rolimus 5 мг у пациентов с нарушениями функции почек.
Отек Квинке:
Это могло произойти у пациентов, получавших одновременно Rolimus 5 мг с ангиотензинпревращающими ферментами агентами
Гиперлипидемия:
Пациент, получающий Rolimus 5 мг с гиполипидемическими препаратами, вызывает увеличение концентрации этих препаратов в плазме, вызывает гиперлипидемию.
Интерстициальная болезнь легких:
Произошло в Rolimus 5 мг терапии
Взаимодействовать с виноградным соком:
Вызывает повышение уровня эверолимуса в крови; избегать этих сопутствующих факторов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• реакции гиперчувствительности
• лимфомы и другие злокачественные новообразования
• серьезные инфекции
• Тромбоз почечного трансплантата
• Тромбоз печеночной артерии
• Нефротоксины
• гиперлипемия
• Отек Квинке
• Интерстициальная болезнь легких
• Тромбоцитопения
• мужское бесплодие
• Протеинурия
• Новое начало диабета.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

• Взаимодействие Rolimus 5 мг с сильным ингибитором CYP3A4 или P-gp приводит к уменьшению оттока Эверолимуса и увеличению концентрации Эверолимуса в плазме.
• Сочетание Rolimus 5 мг с верапамилом приводит к увеличению концентрации эверолимуса в плазме.
• Комбинация Rolimus 5 мг с аторвастатином или правастатином вызывает рабдомиолиз из-за увеличения концентрации липидоснижающих агентов.
• Rolimus 5 мг в сочетании с сильными индукторами CYP3A4, вызывает увеличение воздействия Everolimus.
• Одновременный прием Rolimus 5 мг с циклоспорином вызывает частое повышение уровня AUC Everolimus.
• Таблетка Rolimus 5 мг при взаимодействии с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 вызывает повышение концентрации в плазме и AUC эверолимуса.
• Одновременный прием с эритромицином вызывает увеличение AUC эверолимуса.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Некоторая анафилактическая реакция возникает, если пациентам противопоказаны компоненты, присутствующие в таблетках Rolimus 5 мг.

БЕРЕМЕННОСТЬ

Беременность категории C Rolimus 5 мг необходим только пациентам, поскольку знание о пользе для матери превышает риск для плода.

ЛАКТАЦИЯ

Грудное вскармливание не следует предлагать

МЕСТО ХРАНЕНИЯ

Rolimus 5 мг таблетка должна храниться при 25 ° C
Держите планшет от влаги, тепла и света
Обойтись только в оригинальной упаковке.

Пропущенная доза

Если пациент не принял однократную дозу, пациент должен проконсультироваться с врачом и следовать инструкциям, данным им. Или следует избегать пропущенной дозы и соблюдать график регулярного дозирования.

Передозировка

Передозировка Эверолимуса встречается редко, в случае передозировки пациенту необходимо обеспечить поддерживающие меры. Следует контролировать острую токсичность Everolimus над дозировкой.