Stivarga 40мг (Регорафениб)

Stivarga 40 мг

ОПИСАНИЕ

Stivarga 40 мг состоит из ингибитора протеинкиназы со структурой, аналогичной сорафенибу. Он надеется действовать путем запрета множественных сигнальных путей, содержащихся в ангиогенезе и росте опухоли.
Stivarga 40 мг обычно дают после того, как другие химиотерапии были опробованы без успеха.
Stivarga 40 мг, который используется в качестве отпускаемых по рецепту лекарств под наблюдением медицинских работников.

ПОКАЗАНИЯ

Stivarga 40 мг является противораковым препаратом, который;
Показано для лечения гепатоцеллюлярной карциномы
Показано для лечения рака толстой кишки
Показан для лечения желудочно-кишечной стромальной опухоли

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Regorafenib состоит из системной терапии, которая работает по всему телу, чтобы способствовать борьбе с некоторыми видами рака. Регорафениб относится к ингибитору мультикиназы и может действовать путем остановки некоторых белков в определенных нормальных и раковых клетках. Таким образом, Regorafenib может препятствовать росту и распространению рака в течение определенного периода.
Рак содержит неконтролируемый рост определенных клеток в организме.
Регорафениб может мешать сигналам, которые информируют раковые клетки о репликации, и может замедлять распространение рака в другие части тела.
Регорафениб может также блокировать создание новых кровеносных сосудов, которые питают раковые клетки.

ADME

Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 4 часа, а концентрация составляет 2,5 мкг / мл для разовой дозы;
Биодоступность составляет 69-83%
Регорафениб имеет белок, связывающий около 99,5%, а активный метаболит М-2 составляет 99,8%; Активный метаболит М-5 составляет 99,95%
Препарат Регорафениб метаболизируется CYP3A4 и UGT1A9.
Исключено с калом 71%; 19% мочи (в течение 12 дней после однократного приема)
Период полураспада
Регорафениб 28 часов
Активный метаболит М-2 составляет 25 часов
Активный метаболит М-5 - 51 час.

Управление дозировкой

Гепатоцеллюлярная карцинома:
Обычная доза для гепатоцеллюлярной карциномы составляет 160 мг (четыре таблетки по 40 мг) в день в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.
Следуйте лечению этих состояний до прогрессирования заболевания или нежелательной токсичности
Колоректальный рак :
Обычная доза для колоректального рака составляет 160 мг (четыре таблетки по 40 мг) в день в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.
Желудочно-кишечные стромальные опухоли:
Обычная доза для желудочно-кишечной стромальной опухоли составляет 160 мг (четыре таблетки по 40 мг) в день в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.

Меры предосторожности

• имеют высокий риск развития HFSR / PPES и сыпи; более высокая частота HFSR привела к азиатским пациентам; прекратить и затем уменьшить или прекратить регорафениб в зависимости от тяжести и стойкости дерматологической токсичности.
• Во время лечения стиваргой 40 мг произойдет ишемия миокарда и инфаркт, наблюдаемые в клинических исследованиях; отменить Stivarga для новой или острой ишемии / инфаркта сердца и перезапустить только после разрешения острых ишемических событий.
• При приеме 40 мг Stivarga было получено одно сообщение о синдроме обратимой задней лейкоэнцефалопатии (RPLS) (1 из 1100 пролеченных пациентов); прекратить терапию, если происходит RPLS.
• Применение препарата Stivarga в дозе 40 мг приведет к серьезным лекарственным повреждениям печени с летальным исходом, появившимся у пациентов, получавших Стиваргу, в клинических испытаниях. В некоторых случаях дисфункция печени возникала в течение первых 2 месяцев лечения и характеризовалась гепатоцеллюлярной картиной повреждения.
• При приеме Stivarga 40 мг будет иметь большой риск кровотечения; прекратить терапию при тяжелом или опасном для жизни кровотечении
• При приеме Stivarga 40 мг будет иметь высокий риск возникновения инфекций; Наиболее распространенные инфекции включают инфекции мочевыводящих путей, назофарингит, слизистые и системные грибковые инфекции и пневмонию.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Общие побочные эффекты Stivarga 40 мг:
Диарея, Низкие тромбоциты, Язвы в полости рта, Потеря веса, Высокий билирубин в крови, Синдром рук-стоп, Инфекция, Анемия, Повышенные ферменты печени (АСТ, АЛТ), Усталость, Высокое кровяное давление, Белок в моче, Пониженный кальций, Низкий фосфор, низкий уровень лейкоцитов, снижение аппетита, повышение уровня липазы и амилазы, нарушение голоса (дисфония), низкий уровень натрия, тошнота.
Менее распространенные побочные эффекты Stivarga 40 мг:
Повышенное кровотечение, головная боль, алопеция, боль, лихорадка, сыпь, низкий уровень калия, снижение свертываемости крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

Совместное введение Stivarga 40 мг с сильными индукторами CYP3A4 уменьшит концентрации Regorafenib в плазме и увеличит концентрацию активного метаболита М-2 в плазме; М-5.
Совместное введение Stivarga 40 мг с сильным ингибитором CYP3A4 увеличит концентрацию Regorafenib в плазме и уменьшит концентрацию активного метаболита М-2 в плазме; М-5.
Совместное введение Stivarga 40 мг с субстратом BCRP увеличит концентрацию субстрата BCRP в плазме.

БЕРЕМЕННОСТЬ

Категория беременности D: Препарат не имеет данных об использовании у беременных женщин. Сообщите беременным о возможной опасности для плода.

ЛАКТАЦИЯ

Экскреция в грудное молоко неизвестна.
Не кормить грудью во время лечения с Stivarga 40 мг.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ

Хранить Stivarga 40 мг при 25 ° C (77 ° C).
Храните препарат в оригинальной упаковке.

Пропущенная доза

Если не удается принять дозу, пациенты должны проконсультироваться с врачом и следовать инструкциям, данным ими.
Следовательно, пропущенной дозы следует избегать и следовать обычному режиму дозирования.