Capegard 150 мг 

ОПИСАНИЕ

Таблетки Capegard 150 мг содержат активный компонент капецитабин, который входит в состав производного дезоксицитидина и фторурацила, который состоит из анти-неопластической активности, антиметаболитической активности, участвующей в терапии рака толстой кишки; рак молочной железы и рак желудка.
Капецитабин классифицируется как ингибитор нуклеозидного метаболита, механизмом которого является лекарство, ингибирующее синтез нуклеиновых кислот.
Капецитабин химически классифицируется как фторпиримидин карбамат, относящийся к классу противоопухолевых агентов, известных как антиметаболит.
При раке молочной железы капецитабин используется в комбинации с доцетакселом.

ПОКАЗАНИЯ

Основное показание Capegard 150 мг:
Рак толстой кишки
Рак молочной железы
Рак желудка
В прямой кишке:
Capegard 150 мг также показан для лечения рака толстой кишки или прямой кишки, состояние которого ухудшилось или распространилось на другие части тела. Препарат будет препятствовать распространению рака толстой кишки у людей после операции по удалению опухоли.
Для лечения рака молочной железы Capegard 150 мг следует использовать в комбинации с доцетакселом у пациентов с продвинутой стадией, которые устойчивы к химиотерапии, содержащей антрациклин.
Capegard 150 мг назначают пациентам с резистентностью к паклитакселу и химиотерапии антрациклином.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Ферменты, участвующие в механизме пролекарства капецитабин, превращаются в 5-фторурацил in-vivo. После конверсии 5-FU превращаются в 5-фтор-2'-дезоксиуридин-монофосфат и 5-фтор-уридин-трифосфат в нормальных и раковых клетках.
Это преобразование метаболитов вызывает повреждения раковых клеток двумя различными способами:
Сначала FdUMP и ко-фактор фолата, N-5-10 метилентетрагидрофолат, связываются с ферментом тимидилатсинтазой, что приводит к образованию ковалентно связанного тройного комплекса.
Это связывание заканчивается как ингибирование продукции тимидилата из 2'-дезоксиуридилата.
Этот тимидилат является важным посредником для тимидин трифосфата, необходимого для синтеза ДНК.
Наконец, недостаточность тимидина трифосфата приводит к обструкции деления клеток.
Во-вторых, в ядерные транскрипционные ферменты вводят ложно FUTP вместо трифосфата уридина, который возникает во время синтеза РНК, что приводит к метаболической ошибке и приводит к вмешательству в процессинг РНК и синтез белка.

ADME

Поглощение:
Легко впитывается. Скорость снижения и степень усвоения пищи. Пиковая концентрация в плазме составляет 1,5 часа.
Распределение:
Связывание с белками плазмы: <60%, в основном с альбумином.
Метаболизм:
капецитабин гидролизуется в печени до 5'-дезокси-5-фторцитидина (5'-DFCR), а затем до 5'-дезокси-5-фторуридина
(5'-DFUR), а затем в тканях организма в 5-фторурацил ферментом тимидинфосфорилазы.
Выведение:
Через мочу (96%, (<3% как неизмененный препарат) и лица (<3%). Период полувыведения составляет 0,75 часа.

Управление дозировкой

Таблетки Capegard следует вводить натощак, принимать в течение 30 минут после еды.
Режимы дозирования Capegard:
Предписанная доза таблеток Capegard - 1250 мг / м2, следует вводить перорально два раза в день в течение периода 2 недель с последующим недельным перерывом в 3 недели.
В комбинации с капепгардом и доцетакселом назначенная доза Capegard составляет 1250 мг / м2 в два раза в день, а доза доцетаксела составляет 75 мг / м2 в виде внутривенной инфузии в течение 1 часа каждые 3 недели.
Должна быть обеспечена премедикация, основываясь на маркировке доцетаксела, которую следует начинать до начала терапии доцетакселом для пациентов, получающих как капегард, так и доцетаксел.
Поддерживающая терапия для пациентов с раком толстой кишки Герцога, установленный срок лечения составляет 6 месяцев. Обычную дозу Capegard 1250 мг / м2 следует принимать внутрь в течение 2 недель, которая следует за недельным периодом отдыха, а продолжительность терапии должна продолжаться в течение 3-недельного цикла, так как общий цикл составляет 8 (24 недели).
В случае возникновения токсичности вследствие терапии Кепегардом лечение следует прервать или прекратить.
С другой стороны, следует предложить корректировку дозы для уменьшения неблагоприятного воздействия, связанного с токсичностью.
В любых препаратах, которые следует сочетать с капегардом, должны потребоваться изменения дозы, такие как
Фенитоин, производные кумарина в сочетании с таблетками Capegard, должен проходить коррекцию дозы.
В зависимости от степени токсичности терапии больных следует соблюдать:
Сначала у пациентов с подозрением на токсичность II степени в течение 14 дней терапии Кепегардом; лечение должно быть отложено.
Терапия должна быть прервана, пока оценка не изменится на I; затем следует продолжить терапию капегардом в той же дозе. Поддерживающая терапия должна быть обеспечена, если это возможно, в случае токсичности.
Токсичность II степени сохраняется при комбинированной терапии капегардом с доцетакселом; Прерывает терапию и токсичность снижается с 1-й степенью, затем продолжают лечение при 100% -ной первоначальной дозе Capegard.
При токсичности I степени: продолжайте прием дозы Capegard
Во втором классе;
1-е появление: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 100% дозой Capegard
2-й вид: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 75% -ной дозой Capegard
3-й вид: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 50% дозой Capegard.
4-е появление: прекратить лечение Capegard
В III классе:
1-й вид: отложить лечение до достижения I степени и продолжить терапию 75% -ной дозой Capegard.
2-й вид: отложить лечение до достижения I степени и продолжить терапию 50% дозой Capegard.
3-е появление: прекратить лечение.
В IV классе:
1-й вид: прекратить лечение или, если токсичность разрешилась до I степени, затем возобновить терапию 50% дозой Capegard.
Для пациентов с повреждениями печени:
Не следует корректировать дозировку.
Для пациентов с повреждениями почек:
При умеренном поражении почек доза Capegard снижается до 75% как при монотерапии, так и при комбинированной терапии с доцетакселом с использованием уравнения Кокрофта и Голта; 140 пациентов возраста x масса тела в кг использовали для анализа функции почек для получения значения клиренса креатинина.

Меры предосторожности

Кардиотоксичность: контролируйте сердечную токсичность, такую как инфаркт миокарда, ишемические состояния или любые другие проблемы с сердцем во время терапии капегардом 150 мг.
Синдром стопы: дозу Capegard 150 мг следует снизить, чтобы снизить токсичность.
Недостаточность дигидропиримидиндегидрогеназы: этому недостатку способствуют побочные реакции, связанные с 5-FU.
Печеночная недостаточность: пациентам с легким или умеренным повреждением печени вводят капегард 150 мг осторожно и следят за побочными эффектами.
Гематологические проблемы: регулярно проверяйте количество клеток крови до или после лечения эмбриональной токсичности плода;
Capegard 150 мг причиняет вред плоду, который может привести к смерти.
Беременность: капегард 150 мг противопоказан; вызывают канцерогенез, мутагенез и нарушения фертильности.
Диарея: антидиарейная терапия должна быть обеспечена. Коагулопатия: во время совместного введения 150 мг Capegard с варфарином следует часто контролировать частоту антикоагулянтного ответа. Эта комбинация может вызвать сильное кровотечение, которое также приводит к смерти. При увеличении протромбинового времени и значений МНО может возникнуть кровотечение.
Это событие может появиться в течение нескольких дней, а также через несколько месяцев после начала терапии.
В некоторых случаях после прекращения терапии капегардом 150 мг может возникнуть

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Стоматит, диарея, рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия, синдром кисти и стопы, алопеция, сыпь, эритема, усталость, гипертермия, астения, головокружение, головная боль, нарушения зрения, конъюнктивит, нейтропения, эпистаксис, повышенный уровень АЛАТ, повышение уровня кальция , анемия, снижение уровня тромбоцитов, слабость, отек, боль в груди

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

Взаимодействие Capegard 150 мг с антикоагулянтом: измененная проблема коагуляции и кровотечение происходит для контроля этого неблагоприятного эффекта; часто контролировал протромбиновое время
Взаимодействие Capegard 150 мг с фенитоином: следует контролировать уровень фенитоина для снижения токсичности фенитоина. Взаимодействие лейковорина с Capegard 150 мг: необходимо повысить концентрацию 5-FU и повысить токсичность лейковорина.
Следовательно, приводит к смерти от диареи, энтероколита и обезвоживания у пожилых пациентов.
При одновременном приеме с таблетками Capegard 150 мг с субстратами CYP2C9: следует соблюдать осторожность
Взаимодействие пищевых препаратов происходит в таблетках Кепегарда по 150 мг, пища может мешать всасыванию Capegard по 150 мг.
Снижение скорости и продолжительности всасывания Capegard происходит на 150 мг.
Капенгард 150 мг следует принимать в течение 30 минут после еды

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Реакция гиперчувствительности у пациентов может противопоказаться к компоненту, присутствующему в капепгарде 150 мг.
Capegard 150 мг противопоказан пациенту с гиперчувствительностью к 5-ФУ
Пациентам, у которых недостаточно известного фермента, такого как дигидропиримидиндегидрогеназа, противопоказано принимать 150 мг Capegard.
Capegard 150 мг также противопоказан пациентам с тяжелым поражением почек с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Беременность категория: D
Capegard 150 мг не следует использовать в период беременности и кормления грудью
Безопасность и эффективность капецитабина не должны оцениваться для педиатрических больных.
Побочные эффекты следует периодически контролировать у пожилых пациентов.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ

Контейнер для таблеток Capegard 150 мг следует хранить при температуре 25 ° C (77 ° F).
Защитите мультфильм от влаги, тепла и света.

Пропущенная доза

Если вы пропустили дозу, то запомните ее до начала следующей дозы, или пропущенную дозу можно поменять местами и следуйте обычному графику дозирования.
Не принимайте двойную дозу одновременно.