Capnat 150 мг 

ОПИСАНИЕ

Таблетки Capnat 150 мг содержат активный компонент капецитабин, который входит в состав производного дезоксицитидина и фторурацила, который состоит из анти-неопластической активности, антиметаболитической активности, участвующей в терапии рака толстой кишки; рак молочной железы и рак желудка.
Капецитабин классифицируется как ингибитор нуклеозидного метаболита, механизмом которого является лекарство, ингибирующее синтез нуклеиновых кислот.
Капецитабин химически классифицируется как фторпиримидин карбамат, относящийся к классу противоопухолевых агентов, известных как антиметаболит.
При раке молочной железы капецитабин используется в комбинации с доцетакселом.

ПОКАЗАНИЯ

Основное показание Capnat 150 мг:
Рак толстой кишки
Рак молочной железы
Рак желудка
В прямой кишке:
Capnat 150 мг также показан для лечения рака толстой кишки или прямой кишки, состояние которого ухудшилось или распространилось на другие части тела. Препарат препятствует распространению рака толстой кишки у людей после операции по удалению опухоли.
Для лечения рака молочной железы Capnat 150 мг следует использовать в сочетании с доцетакселом с пациенткой на поздней стадии, которая устойчива к химиотерапии, содержащей антрациклин.
Capnat 150 мг назначают пациентам с резистентностью к паклитакселу и химиотерапии антрациклином.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Ферменты, участвующие в механизме пролекарства капецитабин, превращаются в 5-фторурацил in-vivo.
После конверсии 5-FU превращаются в 5-фтор-2'-дезоксиуридин-монофосфат и 5-фтор-уридин-трифосфат в нормальных и раковых клетках.
Это преобразование метаболитов вызывает повреждения раковых клеток двумя различными способами:
Сначала FdUMP и ко-фактор фолата, N-5-10 метилентетрагидрофолат, связываются с ферментом тимидилатсинтазой, что приводит к образованию ковалентно связанного тройного комплекса.
Это связывание заканчивается как ингибирование продукции тимидилата из 2'-дезоксиуридилата.
Этот тимидилат является важным посредником для тимидин трифосфата, необходимого для синтеза ДНК.
Наконец, недостаточность тимидина трифосфата приводит к обструкции деления клеток.
Во-вторых, в ядерные транскрипционные ферменты вводят ложно FUTP вместо трифосфата уридина, который возникает во время синтеза РНК, что приводит к метаболической ошибке и приводит к вмешательству в процессинг РНК и синтез белка.

ADME

Поглощение:
Легко впитывается. Скорость снижения и степень усвоения пищи. Пиковая концентрация в плазме составляет 1,5 часа.
Распределение:
Связывание с белками плазмы: <60%, в основном с альбумином.
Метаболизм:
капецитабин гидролизуется в печени в 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-DFCR), затем в 5'-дезокси-5-фторуридин (5'-DFUR), а затем в тканях организма в 5-фторурацил ферментом тимидинфосфорилазой ,
Выведение:
Через мочу (96%, (<3% как неизмененный препарат) и лица (<3%). Период полувыведения составляет 0,75 часа.

Управление дозировкой

Таблетки Capnat следует вводить натощак, принимать в течение 30 минут после еды.
Режимы дозирования Capnat:
Предписанная доза таблеток Capnat 1250 мг / м2 следует вводить перорально два раза в день в течение периода 2 недель с последующим недельным перерывом в 3 недели.
В комбинации Capnat с доцетакселом предписанная доза составляет 1250 мг / м2 Capnat два раза в день, а доза доцетаксела составляет 75 мг / м2 в виде внутривенной инфузии в течение 1 часа каждые 3 недели.
Необходимо обеспечить премедикацию, основываясь на маркировке доцетаксела, которую следует начинать до начала терапии доцетакселом для пациентов, получающих как капнат, так и доцетаксел.
Поддерживающая терапия для пациентов с раком толстой кишки Герцога, установленный срок лечения составляет 6 месяцев. Обычная доза Capnat 1250 мг / м2 должна приниматься перорально в течение 2 недель, что соответствует недельному периоду отдыха, а продолжительность терапии должна продолжаться в течение 3-недельного цикла, так как общий цикл составляет 8 (24 недели).
В случае возникновения токсичности из-за терапии Капнатом лечение следует прервать или прекратить.
С другой стороны, следует предложить корректировку дозы для уменьшения неблагоприятного воздействия, связанного с токсичностью.
В любых препаратах, которые должны сочетаться с капатом, должны потребоваться изменения дозы, такие как:
Фенитоин, производные кумарина в сочетании с таблетками Capnat, должен пройти коррекцию дозы.
В зависимости от степени токсичности терапии больных следует соблюдать:
Сначала пациенты подозревались с токсичностью II степени во время терапии капнатом в течение 14 дней; лечение должно быть отложено.
Терапия должна быть прервана, пока оценка не изменится на I; затем следует продолжить терапию капнатом в той же дозе.
Поддерживающая терапия должна быть обеспечена, если это возможно, в случае токсичности.
Токсичность II степени сохраняется в случае комбинированной терапии Capnat доцетакселом; прерывает терапию и токсичность снижается с 1-й степенью, затем продолжайте лечение при 100% -ной первоначальной дозе Capnat
При токсичности I степени: продолжайте прием дозы Capnat
Во втором классе;
1-е появление: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 100% -ной дозой Capnat
2-й вид: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 75% -ной дозой Capnat
3-й вид: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 50% -ной дозой Capnat.
4-е появление: прекратить лечение Capnat
В III классе:
1-й вид: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 75% -ной дозой Capnat.
2-й вид: отложить лечение до разрешения I степени и продолжить терапию 50% -ной дозой Capnat.
3-е появление: прекратить лечение.
В IV классе:
1-й вид: прекратить лечение или, если токсичность разрешилась до I степени, затем возобновить терапию с 50% дозой Capnat.
Для пациентов с повреждениями печени:
Не следует корректировать дозировку.
Для пациентов с повреждениями почек:
При умеренном поражении почек доза Capnat снижается до 75% как при монотерапии, так и при комбинированной терапии доцетакселом.
Используя уравнение Кокрофта и Голта; 140 пациентов возраста x масса тела в кг использовали для анализа функции почек для получения значения клиренса креатинина.

Меры предосторожности

Кардиотоксичность: контролируйте сердечную токсичность, такую как инфаркт миокарда, ишемические состояния или любые другие проблемы с сердцем во время терапии с Capnat 150 мг.
Синдром стопы: доза Capnat 150 мг должна быть уменьшена, чтобы уменьшить токсичность.
Недостаточность дигидропиримидиндегидрогеназы: этому недостатку способствуют побочные реакции, связанные с 5-FU.
Недостаточность печени: пациентам с легким или умеренным повреждением печени вводят капнат 150 мг осторожно и следят за побочными эффектами. Гематологические проблемы: регулярно проверяйте количество клеток крови до или после лечения
Эмбриональная токсичность для плода:
Capnat 150 мг причиняет вред плоду, который может привести к смерти.
Беременность: Capnat 150 мг противопоказан; вызывают канцерогенез, мутагенез и нарушения фертильности.
Диарея: антидиарейная терапия должна быть обеспечена.
Коагулопатия:
Во время совместного введения Capnat 150 мг с варфарином, частота антикоагулянтного ответа должна часто контролироваться. Эта комбинация может вызвать сильное кровотечение, которое также приводит к смерти. При увеличении протромбинового времени и значений МНО может возникнуть кровотечение.
Это событие может появиться в течение нескольких дней, а также через несколько месяцев после начала терапии.
В некоторых случаях после прекращения терапии Capnat 150 мг может возникнуть

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Стоматит, диарея, рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия, синдром кисти и стопы, алопеция, сыпь, эритема, усталость, гипертермия, астения, головокружение, головная боль, нарушения зрения, конъюнктивит, нейтропения, эпистаксис, повышенный уровень АЛАТ, повышение уровня кальция , анемия, снижение уровня тромбоцитов, слабость, отек, боль в груди.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

Взаимодействие Capnat 150 мг с антикоагулянтом: измененная проблема коагуляции и кровотечение происходит для контроля этого неблагоприятного эффекта; часто контролировал протромбиновое время. Взаимодействие Capnat 150 мг с фенитоином: следует контролировать уровень фенитоина для снижения токсичности фенитоина. Взаимодействие лейковорина с Capnat 150 мг: следует увеличить концентрацию 5-FU и повысить токсичность лейковорина. Следовательно, приводит к смерти из-за диареи, энтероколита и дегидратации у пожилых пациентов. При одновременном приеме с таблетками Capnat 150 мг с субстратами CYP2C9: следует соблюдать осторожность. Снижение скорости и продолжительности всасывания Capnat происходит на 150 мг. Capnat 150 мг следует принимать в течение 30 минут после еды

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Реакция гиперчувствительности у пациентов может противопоказаться к компоненту, присутствующему в Capnat 150 мг. Capnat 150 мг противопоказан пациенту с гиперчувствительностью к 5-ФУ. Пациентам, у которых недостаточно известного фермента, такого как дигидропиримидиндегидрогеназа, противопоказан капнат 150 мг. Capnat 150 мг также противопоказан пациентам с тяжелым поражением почек с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Беременность категория: D
Capnat 150 мг не следует использовать в период беременности и кормления грудью
Безопасность и эффективность капецитабина не должны оцениваться для педиатрических больных.
Побочные эффекты следует периодически контролировать у пожилых пациентов.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ

Контейнер для таблеток Capnat 150 мг следует хранить при температуре 25 ° C (77 ° F).
Защитите мультфильм от влаги, тепла и света.

Пропущенная доза

Если вы пропустили дозу, то запомните это до того, как следующая доза будет определена, или пропущенная доза может быть нарушена и следовать обычному графику дозирования.
Не принимайте двойную дозу одновременно.